Oseltamivir

Oseltamiwir jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu grypy. Stosowany w leczeniu koronawirusa.

Właściwości farmakologiczne

Oseltamiwir jest prolekiem, którego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) wybiórczo hamuje neuraminidazę grypy A i B. Neuraminidaza jest glikoproteiną, która katalizuje rozszczepienie wiązania między końcowym kwasem sialowym a cukrem, sprzyjając w ten sposób rozprzestrzenianiu się wirusa w komórki i przenikanie do komórek nabłonka dróg oddechowych, zapobiegając inaktywacji wirusa przez śluz nabłonkowy). Karboksylan oseltamiwiru działa poza komórkami i konkurencyjnie hamuje wirusową neuraminidazę. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro oraz hamuje replikację wirusa i jego patogeniczność in vivo. Zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu.
Nie wpływa na odpowiedź przeciwciał na inaktywowaną szczepionkę przeciw grypie.
Współczynnik oporności klinicznych izolatów wirusa wynosi 2%.

Wskazania do stosowania

Oseltamiwir jest przeznaczony do leczenia grypy typu A i B..

Sposób stosowania

Oseltamiwir przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków.
Podczas leczenia odbiór należy rozpocząć nie później niż 2 dni od momentu wystąpienia objawów choroby w dawce 75 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. Zwiększenie dawki powyżej 150 mg / dobę nie prowadzi do nasilenia działania.
W zapobieganiu grypy dorosłych typu A i B - 75 mg 1-2 razy dziennie przez 6 tygodni. (podczas epidemii grypy). Maksymalne dzienne spożycie dla dorosłych wynosi 150 mg..
U pacjentów z CC poniżej 30 ml / min dawkę zmniejsza się do 75 mg 1 raz / dobę przez 5 dni.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty (zwykle przyjmowane w dużych dawkach lub w pierwszych dniach leczenia); rzadko - biegunka, ból brzucha.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bezsenność, zawroty głowy, bóle głowy.
Z układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła, kaszel.
Inne: uczucie zmęczenia, osłabienie.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania oseltamiwiru są: przewlekła niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min), niewydolność wątroby, nadwrażliwość na oseltamiwir.

Ciąża

Podczas ciąży i laktacji należy zachować ostrożność podczas stosowania oseltamiwiru.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki blokujące wydzielanie cewkowe zwiększają stężenie czynnego metabolitu 2-3 krotnie (z powodu zahamowania procesu czynnego wydzielania kanalikowego w nerkach), co nie wymaga dostosowania dawki.
Informacje uzyskane z badań farmakologicznych i farmakokinetycznych oseltamiwiru sugerują, że klinicznie istotne interakcje lekowe są mało prawdopodobne..
W literaturze nie opisano szczegółowo interakcji leków spowodowanych konkurencją z esterazami, pod wpływem których fosforan oseltamiwiru przekształca się w substancję czynną..

Przedawkować

Obecnie nie ma przypadków przedawkowania oseltamiwiru. Pojedyncze dawki fosforanu oseltamiwiru powodowały nudności i (lub) wymioty.
Leczenie: leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° С poza zasięgiem dzieci.

Formularz zwolnienia

Oseltamiwir - kapsułki 30 mg, 45 mg, 75 mg.
10 kapsułek w blistrze, 1 blister w pudełku tekturowym.

Kompozycja

1 kapsułka Oseltamiwiru zawiera 98,5 mg fosforanu oseltamiwiru, co odpowiada 75 mg oseltamiwiru.
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, powidon, talk, stearylofumaran sodu.

do tego

Stosować ostrożnie u dzieci.
Oseltamiwir jest przeciwwskazany w zaburzeniach czynności wątroby (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności oseltamiwiru u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby).
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności oseltamiwiru u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby..
Przeciwwskazane w przewlekłej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min). U pacjentów z CC poniżej 30 ml / min dawkę zmniejsza się do 75 mg 1 raz / dobę przez 5 dni.
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania oseltamiwiru przy CC poniżej 10 ml / min..

Oseltamivir - instrukcje użytkowania, recenzje, cena, analogi. Działanie przeciwwirusowe leku.

Witryna zawiera podstawowe informacje wyłącznie w celach informacyjnych. Diagnozę i leczenie chorób należy prowadzić pod okiem specjalisty. Wszystkie leki mają przeciwwskazania. Wymagana jest konsultacja eksperta!

Oseltamiwir jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu i zapobieganiu grypie u dorosłych i dzieci.

Nazwy leków: Oseltamivir Canon, Oseltamivir phosphate i inne

Powinieneś wiedzieć, że obecnie w Rosji istnieje kilka leków o nazwie Oseltamivir, które nie różnią się od siebie, z wyjątkiem nazwy i fabryki farmaceutycznej, która je produkuje. Tak więc w Rosji istnieją następujące leki o nazwie Oseltamivir:

  • Oseltamivir (wyprodukowany przez Izvarino Pharma LLC i Atoll LLC);
  • Oseltamivir Avexima (wyprodukowany przez OJSC Irbitskiy Khimfarmzavod);
  • Oseltamivir Akrikhin (wyprodukowany przez Akrikhin Chemical-Pharmaceutical Plant JSC);
  • Pochodzący z oseltamiwiru (wyprodukowany przez LLC Nativa);
  • Oseltamivir Kanon (wyprodukowany przez ZAO Kanonpharma Production);
  • Fosforan oseltamiwiru (wyprodukowany przez Eisbright Pharma Pvt. Ltd., Indie).

W aptekach można kupić wszystkie powyższe Oseltamiwiru, z wyjątkiem fosforanu Oseltamiwiru, ponieważ ten ostatni nie jest gotowym lekiem, ale jest czystym proszkiem substancji czynnej, który służy do wytwarzania kapsułek z oseltamiwirem.

Różnice między powyższymi oseltamiwirami tkwią jedynie w nazwach, do których dodano dodatkowe słowo, kojarzone z producentem. W zasadzie wszystkie te oseltamiwiry w masie są zwykle określane po prostu jako „oseltamiwir”, ponieważ jest to z natury prawdą. W końcu dodanie jednego słowa do nazwy nie zmienia istoty..

Producenci musieli po prostu dodać jeszcze jedno słowo do nazwy „Oseltamivir”, ponieważ zgodnie z wymogami współczesnego rynku każdy zakład farmaceutyczny musi zarejestrować swój lek pod „unikalną” nazwą, różniącą się od wszystkich innych. A w okresie ZSRR była jedna nazwa tego samego leku, który był produkowany przez różne fabryki farmaceutyczne w całym kraju. W związku z tym, aby ich nazwa była „niepowtarzalna”, zakłady farmaceutyczne zdecydowały się po prostu dodać jeszcze jedno słowo z nazwy rośliny do istniejącej nazwy rośliny. I tak stało się kilka Oseltamiwirów, które w rzeczywistości nie różnią się od siebie..

Biorąc więc pod uwagę powyższe, oczywiste jest, że w dalszym tekście wszystkie leki z powyższej listy będziemy nazywać po prostu Oseltamivirem. Wszystkie podane informacje będą również dotyczyć wszystkich środków z powyższej listy. Jeśli któryś z Oseltamiwiru różni się od innych, skupimy się na tym osobno..

Forma wydania, skład, opis i warunki przechowywania

Oseltamiwir jest obecnie dostępny w pojedynczej postaci dawkowania - doustnych kapsułkach. W zależności od producenta kapsułki mogą mieć różne rozmiary i kolory, na przykład w niektórych roślinach są białe, w innych niebieskie itp..

Preparaty Oseltamiwiru jako substancję czynną zawierają substancję chemiczną - sól fosforanową oseltamiwiru w różnych dawkach. Obecnie dostępne są trzy dawki kapsułek Oseltamiwiru:

  • Oseltamiwir 30 mg - każda kapsułka zawiera 39,4 mg fosforanu oseltamiwiru, co odpowiada 30 mg czystego oseltamiwiru;
  • Oseltamiwir 45 mg - Każda kapsułka zawiera 59,1 mg fosforanu oseltamiwiru, co odpowiada 45 mg czystego oseltamiwiru;
  • Oseltamiwir 75 mg - Każda kapsułka zawiera 98,5 mg fosforanu oseltamiwiru, co odpowiada 75 g czystego oseltamiwiru.

Jako składniki pomocnicze, Oseltamivir w różnych dawkach i prawie wszystkich producentów zawiera te same następujące substancje:
  • Skrobia kukurydziana wstępnie żelowana;
  • Powidon K-30;
  • Kroskarmeloza sodowa;
  • Fumaran stearylowy sodu;
  • Talk.

Być może niektórzy producenci używają innych substancji zamiast 1-2 składników pomocniczych, w wyniku czego, aby wyjaśnić takie listy składników pomocniczych, należy zawsze uważnie przeczytać ulotkę z instrukcją dołączoną do leku.

Kapsułki, w które wlewa się proszek składników aktywnych i pomocniczych, również pochodzących od różnych producentów, składają się z tych samych składników - żelatyny i dwutlenku tytanu. Oprócz żelatyny i dwutlenku tytanu, kapsułki różnych producentów mogą zawierać różne barwniki, takie jak czarująca czerwień, żółcień chinolinowa, błękit brylantowy, azorubina, czarny tlenek żelaza itp. Zawsze możesz znaleźć konkretne barwniki kapsułki w instrukcjach na ulotce dołączonej do opakowania..

Kapsułki, w zależności od dawki i producenta, mogą mieć różne rozmiary i kolory. Ale wewnątrz kapsułek zawsze znajdują się granulki lub proszek w kolorze białym lub prawie białym. Czasami zawartość kapsułek może mieć postać sprasowanej masy o barwie białej lub prawie białej, która łatwo rozpada się na proszek i granulki po lekkim naciśnięciu palcami..

Oseltamiwir 30 mg, 45 mg i 75 mg kapsułki pakowane są w 10 sztuk w blistrach (konvalyut) lub plastikowych słoikach. Okres przechowywania leku w dowolnej dawce wynosi trzy lata od daty wydania. Lek przechowywać w chłodnym miejscu, w temperaturze powietrza nie przekraczającej 25 o C. Naruszenie warunków przechowywania prowadzi do utraty skuteczności oseltamiwiru.

Działanie terapeutyczne

Oseltamiwir ma działanie przeciwwirusowe, którego mechanizm jest dość złożony. Faktem jest, że sam oseltamiwir jest prolekiem, który wchodząc do krążenia ogólnoustrojowego po wchłonięciu w jelicie zamienia się w karboksylan oseltamiwiru. A już karboksylan oseltamiwiru ma działanie przeciwwirusowe dzięki temu, że skutecznie i niezawodnie hamuje działanie enzymu zwanego neuraminidazą. Enzym ten jest wydzielany przez wirusy grypy A i B i jest potrzebny do zniszczenia błony komórkowej. W związku z tym neuraminidaza jest potrzebna do uwalniania wirusów z komórki po rozmnażaniu i do przenikania wirusów do jeszcze niezainfekowanych komórek, to znaczy do rozprzestrzeniania się po całym organizmie. Kiedy ten enzym jest zablokowany, wirusy nie mogą rozprzestrzeniać się po całym ciele, infekować nowe komórki, rozmnażać się itp. Ostatecznie po prostu umierają z powodu upływu czasu ich życia. Ponadto karboksylan oseltamiwiru jest zdolny do hamowania tempa wzrostu wirusów grypy, zmniejszania ich patogenności i przyspieszania eliminacji cząsteczek wirusa z organizmu. Ze względu na opisany mechanizm działania Oseltamiwir wykazuje działanie przeciwwirusowe, które doskonale sprawdza się w leczeniu i profilaktyce grypy typu A i B.

Oseltamiwir nie wpływa na wytwarzanie przeciwciał przeciwko wirusowi grypy, w tym podczas podawania szczepionki przeciw grypie. Dlatego na tle stosowania Oseltamiwiru w profilaktyce można również podać szczepionkę przeciw grypie..

Wyniki badań skuteczności (Oseltamivir na grypę)

Zgodnie z wynikami badań, w których zakażonym dorosłym pacjentom podawano Oseltamiwir w leczeniu grypy, stwierdzono, że lek skraca czas trwania objawów (gorączka, bóle ciała itp.), Zmniejsza nasilenie choroby, zmniejsza ryzyko powikłań bakteryjnych (zapalenie oskrzeli, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie płuc). Wszystkie te pozytywne skutki Oseltamiwiru rozwijają się pod warunkiem, że lek zostanie przyjęty nie później niż 40 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów choroby..

U dzieci w wieku 1-12 lat Oseltamiwir, który rozpoczęto nie później niż 48 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia, znacząco skrócił czas trwania choroby (o 1,5-2 dni) i zmniejszył ryzyko powikłań bakteryjnych (zapalenie ucha środkowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok).

Badanie, w którym Oseltamivir był przyjmowany przez osoby dorosłe i młodzież w wieku powyżej 12 lat w profilaktyce, wykazało, że lek jest wysoce skuteczny, ponieważ tylko 1 - 8% osób, które miały kontakt z chorymi na grypę (członkowie rodziny, członkowie zespołu, przypadkowi podróżnicy na ulicy, w transporcie itp.). Dzieci w wieku od 1 do 12 lat, przyjmujące Oseltamiwir profilaktycznie po kontakcie z chorą grypą, zaraziły się i zachorowały tylko w 4% przypadków. Ponadto Oseltamivir okazał się wysoce skutecznym środkiem zapobiegania grypie zarówno u osób zdrowych, jak i z osłabioną odpornością (np. Osoby zakażone wirusem HIV, cierpiące na ciężkie choroby przewlekłe, przyjmujące leki immunosupresyjne itp.).

Przyjęcie Oseltamiwiru u dorosłych i dzieci z prawidłowym i osłabionym układem odpornościowym w celu zapobieżenia grypie po kontakcie z pacjentem (w ciągu 7-10 dni) oraz podczas sezonowej epidemii (w ciągu 42 dni) nie ujawniło ani jednego przypadku powstania wirusa odpornego na działanie leku... Jednak w skali globalnej zidentyfikowano typy wirusa grypy oporne na oseltamiwir. Z reguły takie odporne wirusy powstały u młodych ludzi i osób z obniżoną funkcją układu odpornościowego..

Osobno należy powiedzieć o bezpieczeństwie Oseltamiwiru. Tak więc w trakcie badań na zwierzętach laboratoryjnych nie wykazano negatywnego wpływu leku na zdolność poczęcia. Ponadto Oseltamiwir w eksperymentach nie powodował wzrostu nowotworów złośliwych i mutacji genów. Oseltamiwir nie powodował deformacji ani wady rozwojowych płodu, ale przedłużał przebieg porodu u szczurów. Przy podawaniu świnkom morskim w maksymalnych dawkach lek powodował zaczerwienienie skóry i podrażnienie oczu..

Wchłanianie, dystrybucja i wydalanie z organizmu

Po podaniu doustnym Oseltamiwir jest prawie całkowicie wchłaniany z jelita do krwiobiegu, a jego wchłanianie nie zależy od spożycia pokarmu. Po przedostaniu się do krwiobiegu przechodzi przez wątrobę, gdzie 75% podanej dawki jest przekształcane przez enzymy do aktywnego metabolitu karboksylanu oseltamiwiru. Co więcej, to właśnie ten aktywny metabolit powraca do krwiobiegu i ma działanie przeciwwirusowe.

Lek wydalany jest z organizmu głównie przez nerki (80%) i nieco przez jelita z kałem (20%). Okres, przez który pobierana jest połowa przyjętej dawki leku, wynosi 6 - 10 godzin. Szybkość wydalania oseltamiwiru z organizmu jest zmniejszona u pacjentów z chorobą nerek.

Natomiast u osób starszych powyżej 65 roku życia stężenie leku we krwi jest o 25-35% wyższe niż u młodszych pacjentów..

Wskazania do stosowania

Lek jest wskazany do leczenia i zapobiegania grypie u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia..

Instrukcja użycia

Kapsułki o dowolnej dawce należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku, popijając szklanką jeszcze czystej wody. Jednak doświadczenie pokazuje, że Oseltamiwir jest lepiej tolerowany, jeśli jest przyjmowany z posiłkami. Dlatego ci, którzy chcą uzyskać minimum skutków ubocznych, powinni przyjmować kapsułki podczas posiłków. Kapsułki nie należy łamać ani gryźć, należy ją połykać w całości.

Jeśli dziecko lub dorosły nie jest w stanie połknąć kapsułki Oseltamiwiru w całości, uciekają się do przygotowania zawiesiny z proszku. W tym celu kapsułkę Oseltamiwiru o wymaganej dawce otwiera się, trzymając ją nad małym pojemnikiem (łyżka, szklanka itp.), Po czym wylewa się jej zawartość. Następnie do proszku z kapsułki dodaje się trochę (maksymalnie łyżeczkę) jakiegoś słodkiego produktu lub napoju, na przykład przecier owocowy, miód, syrop czekoladowy, kompot, jogurt, mleko skondensowane itp. Następnie mieszaninę słodkiego produktu lub napoju i proszku z kapsułki dokładnie miesza się szklanym prętem, rączką łyżki lub innym urządzeniem. Przygotowaną mieszaninę podaje się pacjentowi do wypicia bezpośrednio po przygotowaniu. Dorosły lub nastolatek powinien połknąć taką miksturę w całości, nie pozostawiając ani jednego kawałka ani kropli. Jeśli niewielka ilość mieszanki z lekiem pozostanie na ścianach w łyżeczce lub pojemniku, należy nalać trochę wody, spłukać pozostałości i wypić tę wodę.

W przypadkach, gdy dostępne są tylko kapsułki 75 mg, ale konieczne jest podanie pacjentowi dawki oseltamiwiru 30 mg, 45 mg lub 60 mg, należy zastosować następującą metodę. Kapsułkę 75 mg otwiera się i zawartość wlewa do małej szklanki. Za pomocą konwencjonalnej strzykawki zbiera się 5 ml wody i uwalnia do szklanki proszku z kapsułki. Następnie przez dwie minuty dokładnie wymieszaj proszek z wodą, uzyskując jak najbardziej całkowite rozpuszczenie (chociaż jest to niemożliwe, a na dnie pozostanie niewielki osad substancji nieaktywnych). Rezultatem jest roztwór leku Oseltamivir, którego 1 ml zawiera 15 mg substancji czynnej. Znając ten fakt, wymaganą ilość roztworu pobiera się ze szklanki za pomocą strzykawki, a mianowicie:

  • Dla dawki 30 mg Oseltamiwiru - 2 ml;
  • Dla dawki 45 mg Oseltamiwiru - 3 ml;
  • Dla dawki 60 mg oseltamiwiru - 4 ml.

Podczas pobierania próbek roztworu nie jest konieczne wychwytywanie osadu, ponieważ zawiera on nieaktywne składniki. Wymaganą ilość roztworu pobranego ze strzykawki wlewa się do innego pojemnika i miesza z łyżką jakiegoś słodkiego produktu lub napoju, aby ukryć gorycz. Ta gotowa mieszanka jest natychmiast wypijana.

Dawki oseltamiwiru w leczeniu i zapobieganiu grypie zależą od wieku i masy ciała pacjenta..

W leczeniu grypy Oseltamiwir należy przyjąć nie później niż dwa dni po wystąpieniu pierwszych objawów choroby. Lek, w zależności od wieku i masy ciała, zaleca się przyjmować w następujących dawkach:

  • Dorośli i młodzież powyżej 12 lat - 75 mg 2 razy dziennie przez pięć dni. Przyjmowanie oseltamiwiru w dawce większej niż 150 mg na dobę nie zwiększa skuteczności leku, dlatego wypicie więcej niż dwóch kapsułek po 75 mg jest niepraktyczne i bezużyteczne.
  • Dzieci w wieku 8-12 lat o masie ciała powyżej 40 kg - przyjmować jedną kapsułkę 75 mg dwa razy dziennie przez pięć dni.

Dawkowanie oseltamiwiru dla dzieci w wieku poniżej 8 lat, a także dla dzieci i dorosłych o masie ciała poniżej 40 kg zależy od masy ciała i wynosi:

  • Dzieci o masie ciała mniejszej lub równej 15 kg - zażywaj 30 mg dwa razy dziennie przez pięć dni.
  • Dzieci o masie ciała 15 - 23 kg - 45 mg dwa razy dziennie przez pięć dni.
  • Dzieci i dorośli o masie ciała 24-40 kg - przyjmować 60 mg (2 kapsułki 30 mg) dwa razy dziennie przez pięć dni.
  • Dzieci poniżej 8 lat o masie ciała powyżej 40 kg - przyjmuj 75 mg 2 razy dziennie przez pięć dni.

Jeśli dzieci lub dorośli nie mogą połknąć kapsułek, możesz przygotować z nich zawiesinę, jak opisano powyżej, wybierając żądaną dawkę leku.

Przyjmowanie leku Oseltamiwir w celu zapobiegania grypie należy rozpocząć nie później niż dwa dni po kontakcie z chorym. Dawki profilaktyczne leku zależą również od wieku i masy ciała pacjenta i są następujące:

  • Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia - 75 mg raz na dobę przez 6 kolejnych tygodni.
  • Dzieci w wieku 8-12 lat o masie ciała powyżej 40 kg - 75 mg raz dziennie przez 10 dni.

Profilaktyczne dawkowanie oseltamiwiru dla dzieci w wieku 1-8 lat, a także dla dzieci powyżej 8 lat i dorosłych o masie ciała poniżej 40 kg zależy od masy ciała i wynosi:
  • Dzieci o masie ciała mniejszej lub równej 15 kg - w celu zapobiegania grypie przyjmować 30 mg raz dziennie przez 10 dni.
  • Dzieci o masie ciała 15-23 kg - w celu zapobiegania grypie 45 mg raz dziennie przez 10 dni.
  • Dzieci i dorośli o masie ciała 24-40 kg - przyjmować 60 mg raz dziennie przez 10 dni.
  • Dzieci poniżej 8 roku życia o masie ciała powyżej 40 kg - 75 mg raz dziennie przez 10 dni.

Dla dzieci i dorosłych, którzy nie mogą połykać kapsułek, przygotować zawiesinę zgodnie z powyższym opisem, dobierając kapsułkę z żądaną dawką.

Dawkowanie oseltamiwiru u pacjentów z chorobą nerek zależy od klirensu kreatyniny, określonego testem Rehberga.

Tak więc w leczeniu grypy i zapobieganiu grypie Oseltamiwir podaje się w zwykłych, standardowych dawkach, dostosowanych do wieku i masy ciała pacjentów, u których klirens kreatyniny przekracza 60 ml / min..

Jeśli klirens kreatyniny u ludzi wynosi 30-60 ml / min, wówczas w leczeniu grypy oseltamiwir podaje się mu 30 mg dwa razy dziennie przez pięć dni. W celu zapobiegania grypie takim pacjentom podaje się Oseltamiwir 30 mg raz dziennie przez 10 dni..

Jeśli klirens kreatyniny u osoby wynosi 10–30 ml / min, wówczas w leczeniu grypy podaje mu się 30 mg oseltamiwiru raz dziennie przez pięć dni. W celu zapobiegania grypie takim pacjentom przepisuje się Oseltamiwir co drugi dzień po 30 mg (na kurs profilaktyczny, 10-30 tabletek).

Jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, to w celu leczenia grypy otrzymuje każdorazowo 30 mg oseltamiwiru po sesji dializy. Pierwsze przyjęcie leku w takich przypadkach można przeprowadzić w przerwach między sesjami hemodializy, jeśli pojawią się objawy grypy. W celu zapobiegania grypie takim pacjentom podaje się 30 mg oseltamiwiru w ciągu pierwszych dwóch dni po kontakcie z pacjentem, a następnie przepisuje się im 30 mg po każdej nieparzystej sesji dializy (po pierwszej, trzeciej, piątej itd.).

Jeśli pacjent jest poddawany dializie otrzewnowej, wówczas w celu leczenia grypy najpierw podaje się Oseltamiwir w dawce 30 mg przy pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia, a następnie co pięć dni podaje się 30 mg. W celu zapobiegania grypie takim pacjentom podaje się Oseltamiwir w dawce 30 mg w ciągu dwóch dni po kontakcie z chorym, a następnie 30 mg jest przepisywane co 7 dni..

Pacjenci z chorobami wątroby, a także osoby powyżej 65 roku życia lub z osłabioną odpornością (po przeszczepie narządów itp.) Oseltamiwir w leczeniu i zapobieganiu grypie podaje się w zwykłych, standardowych dawkach dla dorosłych (lub dzieci, jeśli mówimy o dzieciach z chorobami) wątroba).

Specjalne instrukcje

Kapsułek oseltamiwiru nie należy podawać dzieciom poniżej pierwszego roku życia, nawet podczas przygotowywania ich zawiesiny..

Przyjmowanie Oseltamiwiru nie zastępuje szczepionki przeciw grypie.

W celach profilaktycznych Oseltamivir można przyjmować nie tylko po kontakcie z chorą grypą, ale po prostu z początkiem sezonowej epidemii..

U dzieci i dorosłych przyjmujących Oseltamiwir w leczeniu grypy odnotowano drgawki i zjawiska majaczenia (splątanie, niepokój, pobudzenie, majaczenie, omamy, utrata orientacji w czasie i przestrzeni). Jednak te zaburzenia psychiczne odnotowano również u pacjentów z grypą, którzy nie przyjmowali leku Oseltamivir. Dlatego nie wiadomo, czy takie przejściowe zaburzenia psychiczne są spowodowane przebiegiem grypy, czy działaniem leku Oseltamiwir. Jednak te zaburzenia psychiczne ustępują zarówno po wyzdrowieniu z grypy, jak i po odstawieniu leku Oseltamivir, i nie pozostawiają żadnych konsekwencji wymagających specjalnego leczenia..

Przedawkować

Przedawkowanie oseltamiwiru zwykle powoduje działania niepożądane. W takich przypadkach należy jak najszybciej udać się do lekarza..

Stosować w okresie ciąży i karmienia piersią

Nie przeprowadzono ukierunkowanych badań dotyczących bezpieczeństwa oseltamiwiru w czasie ciąży i karmienia piersią z oczywistych względów etycznych. Dlatego zalecenia dotyczące stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią opierają się na wynikach obserwacji kobiet w ciąży i niemowląt, które na własne ryzyko i ryzyko lub ze względów zdrowotnych przyjmowały Oseltamiwir..

Tak więc obserwacje przebiegu ciąży, porodu i rozwoju płodu u kobiet przyjmujących Oseltamiwir nie wykazały negatywnego wpływu leku. Chociaż odnotowano nieco wolniejszą eliminację leku z organizmu kobiet w ciąży, niemniej jednak fakt ten nie jest powodem do zmniejszenia dawki oseltamiwiru. Biorąc pod uwagę powyższe, lek Oseltamivir mogą przyjmować kobiety w ciąży, ale tylko w przypadkach, gdy jest to naprawdę konieczne (na przykład ciężka grypa z dużym ryzykiem powikłań, które mogą negatywnie wpłynąć na rozwój płodu itp.). W przypadkach, gdy kobieta w ciąży może odmówić przyjęcia leku Oseltamivir, a to nie pogarsza zbytnio sytuacji, należy to zrobić, to znaczy nie pić leku.

Oseltamiwir przenika do mleka matki i razem z nim przenika do organizmu niemowlęcia. We krwi niemowląt karmionych mlekiem matki z oseltamiwirem stwierdza się niskie stężenia leku, które są niższe niż terapeutyczne, to znaczy mają działanie. Niemniej jednak lek nadal przedostaje się do organizmu dziecka wraz z mlekiem matki i przez długi czas nie ma danych na temat jego wpływu na wzrost i rozwój dziecka. Dlatego matki karmiące powinny przyjmować Oseltamivir tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają wszelkie możliwe ryzyko (na przykład ciężka grypa itp.). We wszystkich innych przypadkach matki karmiące powinny powstrzymać się od przyjmowania leku Oseltamivir..

Dlatego też Oseltamiwir nie jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią, ale nie jest wyraźnie wskazany. Można go stosować tylko wtedy, gdy korzyści ze stosowania leku wyraźnie przekraczają wszelkie możliwe teoretyczne ryzyko..

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki zmniejszające wydzielanie cewkowe w nerkach (probenecyd i inne) prowadzą do 2-3 krotnego wzrostu stężenia metabolitów oseltamiwiru we krwi. Nie wymaga to jednak zmniejszenia dawki oseltamiwiru, ponieważ nawet przy tak wysokich stężeniach we krwi lek jest bezpieczny.

Nie stwierdzono istotnej interakcji, zmiany działania terapeutycznego i częstości występowania działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu oseltamiwiru z następującymi szeroko stosowanymi lekami:

  • Azytromycyna (Sumamed);
  • Wodorotlenek magnezu i glinu (Almagel, Maalox itp.);
  • Amantadyna;
  • Amoksycylina;
  • Bendroflumetiozyd;
  • Beta-blokery (propranolol, atenolol itp.);
  • Blokery receptora H2-hisaminy (ranitydyna, cymetydyna, famotydyna itp.);
  • Warfaryna;
  • Hormony glukokortykosteroidowe (deksametazon, prednizolon itp.);
  • Doksycyklina;
  • Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (Captopril, Enalapril);
  • Wziewne leki rozszerzające oskrzela (Flumicort, Salbutamol itp.);
  • Kodeina;
  • Ksantyny (teofilina, teobromina);
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne (kwas acetylosalicylowy, aspiryna, paracetamol, ibuprofen, nimesulid itp.);
  • Penicylina;
  • Pseudoefedryna;
  • Rymantadyna;
  • Cefalosporyny (cefaleksyna, cefuroksym, zinnat, ceftriakson itp.);
  • Erytromycyna.

Jednak pomimo braku znaczących interakcji, Oseltamiwir należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami, które są bardzo łatwe do zatrucia, ponieważ różnica między dawkami terapeutycznymi i toksycznymi jest bardzo mała (chlorpropamid, butadion, metotreksat, digoksyna itp.).

Wpływ na zdolność kontrolowania mechanizmów

Oseltamiwir nie wpływa na zdolność kontrolowania mechanizmów, dlatego na tle jego stosowania możliwe jest wykonywanie czynności wymagających dużej szybkości reakcji i koncentracji uwagi. Jednak przy pierwszych oznakach pogorszenia uwagi i osłabienia szybkości reakcji konieczne jest zaprzestanie pracy z mechanizmami.

Skutki uboczne

Oseltamiwir w dowolnej dawce u dorosłych i dzieci może wywoływać następujące działania niepożądane z różnych narządów i układów:

1. Z przewodu pokarmowego:

  • Nudności;
  • Wymioty;
  • Biegunka (biegunka);
  • Ból brzucha.
2. Od strony ośrodkowego układu nerwowego:
  • Bezsenność;
  • Zawroty głowy;
  • Bół głowy.
3. Z układu oddechowego:
  • Przekrwienie błony śluzowej nosa;
  • Ból gardła;
  • Kaszel.
4. Od innych narządów i układów:
  • Czuć się zmęczonym;
  • Ogólne osłabienie;
  • Ból kończyn, pleców, stawów i ucha;
  • Naruszenie cyklu miesiączkowego (dla kobiet);
  • Zapalenie spojówek.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi oseltamiwiru są nudności, wymioty i ból głowy. Występują zwykle w ciągu pierwszych dwóch dni leczenia, po czym mijają same i nie wymagają odstawiania leku..

Powyżej przedstawiliśmy listę działań niepożądanych, które zostały dokładnie zidentyfikowane jako specyficzne dla oseltamiwiru w ograniczonych badaniach klinicznych na ochotnikach. Ale w okresie obserwacji praktycznego stosowania leku pacjenci są zawsze proszeni o zgłaszanie pojawienia się jakichkolwiek objawów, które rozwinęły się na tle lub po przyjęciu leku Oseltamivir. Takie objawy są uważane za możliwe skutki uboczne, ponieważ nie ma dowodów na ich związek z oseltamiwirem..

W okresie stosowania Oseltamiwiru zidentyfikowano również następujące MOŻLIWE działania niepożądane:

1. Reakcje alergiczne:

  • Zapalenie skóry;
  • Wysypka na skórze;
  • Wyprysk;
  • Pokrzywka;
  • Zespół Stevensa-Johnsona;
  • Wysiękowy rumień wielopostaciowy;
  • Toksyczna martwica naskórka;
  • Szok anafilaktyczny;
  • Obrzęk Quinckego.
2. Z wątroby i dróg żółciowych:
  • Zapalenie wątroby;
  • Niewydolność wątroby;
  • Żółtaczka;
  • Zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej (AST) i aminotransferazy alaninowej (ALT).
3. Od strony układu nerwowego i sfery psychicznej:
  • Drgawki;
  • Majaczenie (splątanie, dezorientacja w czasie i przestrzeni, majaczenie, halucynacje, pobudzenie, niepokój, koszmary).
4. Od strony przewodu pokarmowego:
  • Krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • Krwotoczne zapalenie jelita grubego.
5. Od innych narządów i układów:
  • Niedowidzenie;
  • Niemiarowość.

Możliwe działania niepożądane nie mają udowodnionego związku z oseltamiwirem, ale są wskazane, ponieważ wystąpiły u dzieci i dorosłych w okresie przyjmowania leku lub wkrótce po jego zakończeniu. Nie ma co obawiać się takich ewentualnych skutków ubocznych, gdyż w większości przypadków nie są one związane z działaniem Oseltamiwiru, ale są spowodowane zupełnie innymi czynnikami (np. Inną istniejącą chorobą przewlekłą itp.), O których pacjenci nie informowali producenta i lekarza..

Przeciwwskazania do stosowania

Lek jest przeciwwskazany do stosowania, jeśli dana osoba ma następujące choroby lub stany:

  • Zwiększona indywidualna wrażliwość lub reakcje alergiczne na jakiekolwiek składniki leku (zarówno aktywne, jak i pomocnicze);
  • Schyłkowa niewydolność nerek, gdy klirens kreatyniny określony testem Reberga jest mniejszy niż 10 ml / min;
  • Ciężka niewydolność wątroby (klasa B i wyższa w skali Child-Pugh);
  • Dzieci poniżej pierwszego roku życia.

W okresie ciąży i karmienia piersią lek należy przyjmować ostrożnie, pod nadzorem lekarza i ściśle według wskazań..

Oseltamivir dla dzieci

Oseltamiwir w postaci kapsułek może być stosowany w leczeniu i zapobieganiu grypie u dzieci powyżej 1. roku życia. Oseltamiwiru nie należy podawać dzieciom poniżej pierwszego roku życia..

Dzieciom można podawać lek na dwa sposoby: jeśli dziecko potrafi połknąć kapsułki bez gryzienia lub łamania, wówczas podaje mu Oseltamiwir w kapsułkach. W tym samym czasie podaje się szklankę czystej wody do wypicia kapsułki..

Jeśli dziecko nie może połknąć kapsułki w całości, podaje mu Oseltamiwir w postaci domowej roboty zawiesiny. Aby go przygotować, weź kapsułkę z wymaganą dawką leku, rozbij ją i wlej zawartość do małej szklanki (lub innego małego pojemnika). Łyżeczkę słodkiego produktu lub napoju (mleko skondensowane, przecier owocowy, syrop czekoladowy, kompot itp.) Dodaje się do proszku z kapsułki i wszystko dobrze wymieszać. Ta gotowa mieszanka jest natychmiast podawana dziecku do picia. Jeśli po wypiciu na ściankach pojemnika pozostanie trochę mieszanki, dodaje się do niej wodę, resztki zmywa się ze ścian, a dziecku również podaje się napój.

Jeśli jest kapsułka 75 mg, a dziecku należy podać Oseltamiwir w niższej dawce, można postępować w następujący sposób. Otwórz kapsułkę, przelej jej zawartość do szklanki lub innego małego pojemnika. Następnie do szklanki dodaje się dokładnie 5 ml czystej wody, odmierzając wymaganą ilość zwykłą strzykawką z podziałkami. Zawartość szklanki należy dobrze wymieszać, aż na dnie pozostanie trochę nierozpuszczalnego osadu. Ponadto wiedząc, że otrzymany roztwór zawiera 15 mg oseltamiwiru w 1 ml, weź wymaganą ilość mililitrów (2 ml - 30 mg, 3 ml - 45 mg, 4 ml - 60 mg) do strzykawki i wlej ten roztwór do innego pojemnika. Do roztworu dodaje się słodki produkt lub napój i podaje dziecku do picia.

Lepiej jest przyjmować Oseltamivir, zarówno w kapsułkach, jak iw domowej zawiesinie, z posiłkami, ponieważ lek jest lepiej tolerowany. Ale teoretycznie możliwe jest podanie oseltamiwiru niezależnie od spożycia pokarmu, ponieważ pokarm nie wpływa na jego wchłanianie do krwiobiegu i działanie terapeutyczne..

Dawki preparatu Oseltamivir w zapobieganiu i leczeniu grypy u dzieci w wieku poniżej 8 lat zależą od wieku i masy ciała i są następujące:

  • Dzieci o masie ciała mniejszej lub równej 15 kg. Aby zapobiec grypie, należy przyjmować 30 mg raz dziennie przez 10 dni. W przypadku grypy przyjmuj 30 mg dwa razy dziennie przez pięć dni.
  • Dzieci o wadze 15 - 23 kg. Aby zapobiec grypie, należy przyjmować 45 mg raz dziennie przez 10 dni. W przypadku grypy zażywaj 45 mg dwa razy dziennie przez pięć dni.
  • Dzieci o wadze 24 - 40 kg. W celu zapobiegania grypie przyjmuj 60 mg raz dziennie przez 10 dni. W przypadku grypy należy przyjmować 60 mg dwa razy dziennie przez pięć dni.
  • Dzieci poniżej 8 roku życia o masie ciała powyżej 40 kg. Aby zapobiec grypie, należy przyjmować 75 mg raz dziennie przez 10 dni. W leczeniu grypy 75 mg 2 razy dziennie przez pięć dni.

W leczeniu grypy dzieciom w wieku od 8 do 12 lat zaleca się przyjmowanie leku Oseltamivir w postaci jednej kapsułki 75 mg dwa razy na dobę przez pięć dni. W celu zapobiegania grypie lek przyjmuje się 75 mg raz dziennie przez dziesięć dni..

Dzieci w wieku powyżej 12 lat przyjmują Oseltamiwir w dawkach dla dorosłych. Oznacza to, że w leczeniu grypy - 75 mg dwa razy dziennie przez pięć dni i w celu zapobiegania - 75 mg raz dziennie przez sześć tygodni.

Analogi i synonimy

Na rynku farmaceutycznym istnieją dwa rodzaje analogów oseltamiwiru - są to synonimy, a właściwie analogi. Synonimy to leki, które zawierają również oseltamiwir jako substancję czynną. Analogi to inne środki przeciwwirusowe stosowane w zapobieganiu i leczeniu grypy, ale zawierające inne substancje czynne.

Synonimy Oseltamivir to następujące leki wymienione poniżej:

  • Influcein;
  • Nomidy;
  • Seltavir;
  • Tamiflu.

Analogami oseltamiwiru są następujące leki wymienione poniżej:
  • Altevir;
  • Alfarona;
  • Amizon;
  • Amizonchik;
  • Amiksin;
  • Antigrippin-Maximum;
  • AnGriCaps Maxima;
  • Araglin D;
  • Arbidol i Arbidol Maximum;
  • ArviMax;
  • Arpeflu;
  • Afludol;
  • Aerus;
  • Bonafton;
  • Viferon;
  • Giaferon;
  • Hiporamina;
  • Grippferon;
  • Ingawiryna;
  • Ingaron;
  • Intron A;
  • Izoprinozyna;
  • IRS-19;
  • Jodantypiryna;
  • Kagocel;
  • Lavomax;
  • Lacrinath;
  • Lomagerpan;
  • Kolejny;
  • Neovir;
  • Nobasite;
  • Oksolin;
  • ORVitol;
  • Panavir;
  • Reaferon-EC-Lipint;
  • Relenza;
  • Remantadyna;
  • Rymantadyna;
  • Stopgripan Forte;
  • Tilaxin;
  • Triazawiryna;
  • Tiloron;
  • Tsitovir-3;
  • Cigapan;
  • Ergoferon.

Analogi tańsze

Opinie

Około 80% recenzji Oseltamiwiru jest pozytywnych, ze względu na jego skuteczność w leczeniu grypy. W recenzjach zauważono, że lek oczywiście nie jest magiczną pigułką, która po zażyciu go przez godzinę stawia na nogi, ale nadal działa, ponieważ po 1 do 2 dniach objawy nawet bardzo ciężkiej grypy ustępują, a sama choroba mija bez komplikacji. Jednak w recenzjach odnotowano również, że u wielu osób Oseltamiwir, zwłaszcza u dzieci, powoduje skutki uboczne w postaci powtarzających się wymiotów i ciągłych nudności..

Negatywne recenzje pozostawiali pacjenci, którym Oseltamivir nie pomagał w leczeniu grypy lub jego działanie było porównywalne z innymi, znacznie tańszymi lekami przeciwwirusowymi. Negatywne recenzje pozostawili również pacjenci, którzy nie tolerowali skutków ubocznych i uznali to za poważną wadę leku, który choć leczy, jest zbyt drogi..

Oseltamivir i Zanamivir

Oseltamivir i Zanamivir (Relenza) są lekami przeciwwirusowymi do leczenia i zapobiegania grypie i mają ten sam mechanizm działania - blokują neuraminidazę wirusów grypy. Z tego punktu widzenia działanie terapeutyczne obu leków jest takie samo, więc możesz wybrać to, co lubisz najbardziej..

Jednak Oseltamivir jest dostępny w kapsułkach, a Zanamivir jest dostępny w zestawie do inhalacji. W związku z tym Oseltamivir jest wygodniejszy dla osób dorosłych, które mają silny ból gardła i mogą połykać kapsułki. Ale dla dzieci i osób starszych, którym trudno jest połknąć kapsułki na tle choroby, wygodniej jest wdychać Zanamivir. Zanamiwir jest również preferowany, gdy na tle grypy osoba wymiotuje, dzięki czemu można wyjąć pobraną kapsułkę z żołądka.

Grypa: infekcja, objawy, szczepienia. Leki przeciw grypie: oseltamivir i zanamivir - wideo

Leki na grypę: Tamiflu, Ingavirin, zanamiwir itp. Jakie antybiotyki są stosowane - wideo

Grypa u dziecka: profilaktyka, objawy, leki (Tamiflu, groprinosin, syropy itp.). Grypa u dzieci poniżej pierwszego roku życia - wideo

Autor: Nasedkina A.K. Specjalista ds. Badań biomedycznych.

Oseltamivir

Podmiot odpowiedzialny:

Formularze dawkowania

rej. Nr: LP-005210 z dnia 03.12.18 - Aktualny
Oseltamivir
rej. Nr: LP-005210 z dnia 03.12.18 - Aktualny
rej. Nr: LP-005210 z dnia 03.12.18 - Aktualny

Forma uwalniania, opakowanie i skład leku Oseltamivir

Twarde kapsułki żelatynowe nr 4 z nieprzezroczystym korpusem i wieczkiem od białego lub prawie białego do białego z żółtawym odcieniem; zawartość kapsułek jest proszkiem lub sprasowaną masą proszku o barwie od białej lub prawie białej do białej z żółtawym połyskiem.

1 kaps.
fosforan oseltamiwiru39,4 mg,
co odpowiada zawartości oseltamiwiru30 mg

Substancje pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodu.

Skład otoczki kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna.

10 kawałków. - wyprofilowane opakowanie na komórki (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - wyprofilowane opakowanie na komórki (9) - opakowania kartonowe.
15 szt. - wyprofilowane opakowanie na komórki (1) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowania komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowanie komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowania komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.

Twarde kapsułki żelatynowe nr 3 o nieprzezroczystym korpusie i wieczku od białego lub prawie białego do białego z żółtawym połyskiem; zawartość kapsułek jest proszkiem lub sprasowaną masą proszku o barwie od białej lub prawie białej do białej z żółtawym połyskiem.

1 kaps.
fosforan oseltamiwiru59,1 mg,
co odpowiada zawartości oseltamiwiru45 mg

Substancje pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodu.

Skład otoczki kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna.

10 kawałków. - wyprofilowane opakowanie na komórki (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - wyprofilowane opakowanie na komórki (9) - opakowania kartonowe.
15 szt. - wyprofilowane opakowanie na komórki (1) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowania komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowanie komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowania komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.

Twarde kapsułki żelatynowe nr 1 z nieprzezroczystym korpusem i wieczkiem od białego lub prawie białego do białego z żółtawym połyskiem; zawartość kapsułek jest proszkiem lub sprasowaną masą proszku o barwie od białej lub prawie białej do białej z żółtawym połyskiem.

1 kaps.
fosforan oseltamiwiru98,5 mg,
co odpowiada zawartości oseltamiwiru75 mg

Substancje pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, talk, stearylofumaran sodu.

Skład otoczki kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna.

10 kawałków. - wyprofilowane opakowanie na komórki (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - wyprofilowane opakowanie na komórki (9) - opakowania kartonowe.
15 szt. - wyprofilowane opakowanie na komórki (1) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowania komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowanie komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
15 szt. - opakowania komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Środek przeciwwirusowy. Jest prolekiem, którego aktywny metabolit (karboksylan oseltamiwiru) wybiórczo hamuje neuraminidazę wirusów grypy A i B. Neuraminidaza jest glikoproteiną, która katalizuje rozszczepienie wiązania między końcowym kwasem sialowym a cukrem, co sprzyja rozprzestrzenianiu się wirusa w drogach oddechowych (uwalnianie wirionów z zakażonych komórek i wnikanie do komórek nabłonka dróg oddechowych, zapobiegając inaktywacji wirusa przez śluz nabłonkowy). Karboksylan oseltamiwiru działa poza komórkami i konkurencyjnie hamuje wirusową neuraminidazę. Hamuje wzrost wirusa grypy in vitro oraz hamuje replikację wirusa i jego patogeniczność in vivo. Zmniejsza wydzielanie wirusów grypy A i B z organizmu.

Nie wpływa na odpowiedź przeciwciał na inaktywowaną szczepionkę przeciw grypie.

Współczynnik oporności klinicznych izolatów wirusa wynosi 2%.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, wchłanianie nie zależy od spożycia pokarmu. Ma efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Pod wpływem esteraz jelitowych i wątrobowych przekształca się w aktywny metabolit. 75% dawki przyjętej doustnie dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w postaci aktywnego metabolitu, mniej niż 5% - w postaci substancji wyjściowej. Stężenia zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu w osoczu są proporcjonalne do dawki.

Średnia Vd aktywnego metabolitu wynosi 23 litry. Wiązanie z białkami osocza - 3%.

Jest wydalany jako aktywny metabolit głównie przez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego. T 1/2 oseltamiwiru - 1-3 h. Karboksylan oseltamiwiru nie jest dalej metabolizowany i wydalany przez nerki, jego T 1/2 wynosi 6-10 h. Klirens nerkowy wynosi 18,8 l / h. Wydalane przez jelita - mniej niż 20%.

U pacjentów w podeszłym wieku (65-78 lat) stężenie aktywnego metabolitu w stanie równowagi jest o 25-35% większe niż u młodszych pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek szybkość eliminacji karboksylanu oseltamiwiru jest odwrotnie proporcjonalna do wartości CC..

Oseltamivir: instrukcje użytkowania, recenzje

Wśród osób borykających się z dolegliwościami w aptekach największe zapotrzebowanie na leki o działaniu przeciwwirusowym. Niezależnie od tego, czy dana osoba jest chora, czy nie, zwraca się do farmaceuty, aby kupić lek, który ma taki efekt. Wiele osób stosuje tego typu leki w celu zlikwidowania powstałej dolegliwości, a niektórzy przyjmują leki profilaktycznie, aby uniknąć rozwoju choroby. W walce z najczęstszą chorobą wirusową - grypą, wiele osób używa Tamiflu lub jego analogów.

Akcja narkotykowa

Jako część Tamiflu, oseltamiwir działa jako główny składnik. Oprócz tego istnieją dodatkowe komponenty. Ich skład może się różnić w zależności od formy uwalniania leku..

W leczeniu chorób wirusowych tym lekiem, jego główny składnik selektywnie hamuje neuraminidazę wirusów grypy A i B. Pomaga to zapobiegać uwalnianiu nowych wirusów z komórek już zakażonych. Dzięki temu działaniu lek ten zapobiega dalszemu rozwojowi choroby wirusowej. Dzięki oseltamiwiru zmniejsza się patogenność komórek wirusowych, a ich replikacja jest ograniczona..

Jeśli zażyjesz ten lek w ciągu dwóch dni od momentu wykrycia objawów choroby wirusowej, możesz zapewnić sobie skrócenie czasu trwania choroby, a także zmniejszyć ryzyko powikłań po wyzdrowieniu z choroby. W przypadku terapii Tamiflu główny składnik leku nie wpływa na proces powstawania przeciwciał przeciwko wirusom. Przy prowadzeniu profilaktyki sezonowej z wykorzystaniem tego środka nie dochodzi do powstania oporności na składnik czynny u osób przyjmujących Tamiflu.

Oseltamiwir przyjmuje się doustnie. Po wejściu do organizmu wchłania się w jelitach. Ekspozycja leku na esterazy wątrobowe skutkuje aktywną postacią oseltamiwiru. We krwi osoby leczonej Tamiflu wykrywa się go w osoczu krwi już po pół godzinie od momentu przyjęcia leku. Substancja czynna osiąga maksymalne stężenie po trzech godzinach od spożycia..

Wydalanie substancji z organizmu następuje przez nerki po 6 godzinach. Jelito zapewnia wycofanie nie więcej niż 20% głównego leku. Czas odstawienia głównego składnika u osób z ciężką niewydolnością nerek znacznie się wydłuża. Osoby cierpiące na zaburzenia czynności wątroby nie przeżywają żadnych negatywnych chwil podczas usuwania z organizmu składników tego leku..

Kiedy przepisano Tamiflu?

Instrukcje dotyczące tego środka farmakologicznego wskazują, że wskazaniem do stosowania oseltamiwiru jest terapia i zapobieganie zakażeniom o etiologii wirusowej, które zostały wywołane grypą. Lekarze mogą przepisać ten lek dzieciom już od pierwszego roku życia, a także mogą przepisać go dorosłym. Jeśli istnieje pilna potrzeba, środek ten można przepisać dzieciom od 6 miesięcy.

Grypa ma pewien zestaw typowych objawów, których początek pojawia się nagle. Są to między innymi:

  • podwyższona temperatura ciała;
  • pojawienie się gorączki;
  • ból stawów;
  • pojawienie się ogólnej słabości;
  • bóle głowy;
  • ból gardła;
  • kaszel.

Jeśli dorośli lub dzieci mają stały kontakt z potencjalnymi nosicielami wirusa, często przepisuje się Oseltamiwir jako środek zapobiegawczy.

Tamiflu: instrukcje użytkowania

Wszechstronność tego leku polega na tym, że można go stosować w leczeniu chorób o etiologii wirusowej u dzieci i dorosłych. Jedyne, co może się różnić, to dawkowanie leku, a także forma uwalniania.

Proszek

Gotowa do użycia zawiesina jest stosowana w leczeniu chorób wirusowych poprzez doustne przyjmowanie Tamiflu. Przed bezpośrednim zażyciem leku należy kilkakrotnie wstrząsnąć butelką, którą należy szczelnie zamknąć. Następnie odmierz 52 g oczyszczonej wody i dodaj płyn do butelki. Następnie musisz zamknąć butelkę pokrywką i potrząsać nią przez 20 sekund. W rezultacie powinno powstać jednolite zawieszenie. Gdy zawiesina jest gotowa, zdejmij korek i ponownie zainstaluj adapter. Datę przygotowania roztworu należy niezwłocznie zaznaczyć na butelce..

  • Lek w postaci zawiesiny jest przepisywany dorosłym i dzieciom w dawce 75 mg dwa razy dziennie;
  • podczas leczenia dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, obliczenie leku jest przepisywane w tej samej ilości, ale jest przyjmowane raz dziennie.

Według opinii czas trwania leczenia oseltamiwirem powinien wynosić 10 dni. Zabrania się zwiększania dawki w przypadku samodzielnego prowadzenia terapii chorób wirusowych bez konsultacji z lekarzem, nawet jeśli pacjent przyjmuje Zanamivir. W takim przypadku pacjent nie będzie w stanie zapewnić niezbędnego efektu leczniczego. Ponadto podczas stosowania leku Oseltamiwir może wystąpić niepożądane reakcje.

W zapobieganiu chorobom wirusowym Oseltamivir jest przepisywany dzieciom w następujących dawkach:

  • dzieciom, których masa ciała jest mniejsza niż 15 mg, Tamiflu przepisuje się w dawce 30 mg raz na 24 godziny;
  • dzieci, których masa ciała waha się w zakresie od 15 do 23 kg, lek jest przepisywany w dawce 45 mg raz dziennie;
  • małych pacjentów, których masa ciała mieści się w zakresie od 20 do 40 kg, dopuszczalne jest zwiększenie dawki do 60 mg raz dziennie;
  • Małym pacjentom o masie ciała od 40 kg przepisuje się środek farmakologiczny w takiej samej dawce, jak w leczeniu pacjentów dorosłych;
  • Podczas leczenia nie wprowadza się zmian w dawkowaniu, ale pacjent musi przyjmować Tamiflu 2 razy dziennie;
  • W przypadku pandemii grypy lek ten można przepisać niemowlętom od 6 miesiąca życia. Przy określaniu dawki wychodzą z obliczenia 3 mg na kilogram masy ciała. Lek podaje się dwa razy dziennie, a lekarz prowadzący musi ściśle kontrolować proces terapii. Czas trwania terapii wynosi 5 dni.

W postaci kapsułek

Oseltamiwir lub jego analogi przepisane w tej formie należy przyjmować doustnie, popijając czystą wodą. Nie musisz gryźć produktu w ustach. Leki nie są związane z przyjmowaniem pokarmu. Dawkowanie leku w postaci zawiesiny oraz w postaci kapsułek jest takie samo.

Skutki uboczne

W instrukcji stosowania tego środka zauważono, że najczęstszym efektem ubocznym, który występuje u osób stosujących ten środek do leczenia dolegliwości wirusowych, jest uczucie nudności i wymiotów. Pojawienie się tych efektów może wystąpić na początkowym etapie leczenia choroby. Z reguły przechodzą samodzielnie, podczas gdy nie jest wymagana odmowa terapii Oseltamiwirem.

Oprócz tych skutków ubocznych istnieją inne, które mają poważniejszy charakter iw przypadku których pacjent musi zdecydowanie zaprzestać przyjmowania leku i udać się do lekarza prowadzącego:

  • układ oddechowy: pojawienie się kaszlu, pojawienie się zapalenia oskrzeli i zapalenia krtani;
  • Przewód pokarmowy: zaburzenia stolca, występowanie bólu brzucha, a także nudności i wymioty;
  • Stany alergiczne: pojawienie się zapalenia skóry, a także wystąpienie egzemy, pokrzywki.

Przeciwwskazania

Osobom z nietolerancją oseltamiwiru nie przepisuje się go w leczeniu chorób wirusowych. Nie jest również przepisywany osobom z nietolerancją dodatkowych składników obecnych w tym leku. Oseltamiwir nie jest przepisywany osobom z termiczną chorobą nerek..

Osoby, których praca wiąże się z prowadzeniem pojazdów, również nie otrzymują tego leku. Ponadto osoby obsługujące skomplikowany sprzęt powinny zachować ostrożność podczas korzystania z tego narzędzia..

Tamiflu: analogi są tańsze i droższe

Idąc do apteki, aby kupić Oseltamivir, wielu prawdopodobnie będzie zaskoczonych wysoką ceną. Nie można znaleźć tego leku tańszego niż 1000 rubli. Maksymalny koszt leku to 1300 rubli. Kwestia ceny leku zależy w dużej mierze od sieci aptek, w której jest on oferowany, a także od producenta leku. Osoby, które chcą pozbyć się choroby wirusowej, nie mogą sobie pozwolić na to drogie narzędzie..

Dlatego, aby pozbyć się bolesnego stanu, próbują znaleźć tańsze analogi Tamiflu..

Warto powiedzieć, że jeśli użyjesz analogu tego leku jako głównego środka terapeutycznego, proces leczenia będzie nie mniej skuteczny. Należy jednak zauważyć, że nie będzie można zaoszczędzić na terapii za pomocą analogów, ponieważ są one tylko nieznacznie tańsze niż Tamiflu..

  • Relenza jest oferowana w aptekach w cenie od 950 do 1200 rubli.
  • Pacjenci mogą kupić flustop w cenie od 1050 do 1300 rubli.
  • W leczeniu chorób wirusowych dobrze pomaga Arbidol, za który apteka będzie musiała zapłacić od 500 do 800 rubli.
  • Oseltamiwir jest oferowany w cenie od 904 do 1250 rubli
  • Amiksin można kupić w cenie 905 rubli.

Opinie

Kiedy zaczyna się epidemia grypy, natychmiast biegnę do apteki po ten lek. Chociaż koszt leku jest wysoki, jestem gotów zapłacić duże pieniądze, aby zachować zdrowie. Podczas leczenia tym środkiem nie zauważyłem żadnych negatywnych punktów. Kiedy moi koledzy w moim zespole cierpią na przeziębienia i mają wysoką temperaturę, to w żaden sposób mnie to nie dotyka i czuję się dobrze. To narzędzie jest dla mnie prawdziwym zbawieniem. Biorę to regularnie, aby uniknąć grypy i przeziębienia.

Po wypróbowaniu tego środka przeciwwirusowego do leczenia, natychmiast zdecydowałem się go porzucić. Główny problem polega na tym, że kiedy go biorę, dostaję silnych nudności. Nieprzyjemne odczucia pojawiają się w okolicy klatki piersiowej - na skórze pojawia się wysypka. Kiedyś moja mama kupiła ten lek w aptece za radą przyjaciół. Jednak po powstałym dyskomforcie podczas terapii odmówiłem dalszego stosowania..

Jeśli mam objawy przeziębienia, to od razu udaję się do placówki medycznej do terapeuty, aby skutecznie poradzić sobie z objawami rozpoczynającej się choroby wirusowej. Radzę wszystkim to zrobić. Wizyta u terapeuty to okazja do szybkiego postawienia trafnej diagnozy i przeprowadzenia skutecznego leczenia, które pozwoli uniknąć powikłań.

Mój przyjaciel, który pracuje jako farmaceuta, polecił mi to lekarstwo. Używam go jako podstawowej terapii przeziębienia i grypy. Biorę też inne leki przeciwwirusowe, jeśli grypa jest ciężka. W szczególności używam Paracetamolu itp. Mam określoną pracę i nie ma możliwości robienia przerw w pracy. Przyjmowanie tego leku może szybko ustąpić objawów przeziębienia lub grypy.

Wniosek

Zimą wiele osób boryka się z przeziębieniami. Kiedy pojawia się infekcja wirusowa, każda osoba ma tylko jedno pragnienie - szybko poradzić sobie z bolesnym stanem. Aby szybko go wyeliminować, możesz użyć leku takiego jak Tamiflu (Oseltamivir). On, podobnie jak Zanamivir, jest skutecznym lekiem, dzięki któremu można wyeliminować objawy dolegliwości wirusowych.

Należy jednak zauważyć, że w leczeniu dzieci lek ten jest przepisywany od jednego roku.

Ten lek przeciwwirusowy ma skutki uboczne, więc nie powinieneś leczyć się tym lekiem lub jego analogami. Konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem, który potrafi dokładnie zdiagnozować i dobrać odpowiedni schemat leczenia, który pozwoli wyleczyć infekcję wirusową w krótkim czasie i bez większego uszczerbku na zdrowiu.